Vitamín C je mimořádně bezpečný v porovnání s libovolným jiným lékem, je daleko bezpečnější než konvenční antipyretika, antihistaminika, antibiotika, analgetika, sedativa, diuretika... dokonce pokud se vitamín C podává s nimi, obyčejně zvyšuje jejich účinnost a bezpečnost. I FDA uvádí vitamín C na seznamu GRAS což jsou celkově bezpečné látky. Vitamín C je mimořádně netoxický a předávkování je nepravděpodobné. C působí močopudně, takže při dlouhodobém užívání vysokých dávek může docházet k pozvolnému poklesu hladiny hořčíku a draslíku, na zvážení je mírné doplňování těchto prvků. Dokonce dlouhodobé dávky 2g/kg/den u zvířat bylo bezpečné a nebyly zjištěny žádné toxické následky, naopak ve prospěch vysokých dávek hovoří víceré okolnosti. Smrtelná dávka u člověka není známa. Podle údajů LD50 je vitamín C 4x míň toxický než kuchyňská sůl.
Vitamín C se rychle metabolizuje a proto, aby se udržela jeho účinná koncentrace v krvi, tkáních a plazmě, je potřebné rozložit příjem do několika dávek během dne. Tímto způsobem pacient bezpečně udrží vysoké množství v krvi. Klinické zkušenosti ukazují, že u nemocných lidí krátkodobá léčba dávkami až 200g/den nevyvolává řádné příznaky předávkování.
Kvůli principu opatrnosti a diuretickým vlastnostem, je třeba dodržovat vyšší pitný režim v době zvýšeného příjmu vitamínu C. 3-4 l/den pít rozloženě po celý den a mít dostatek vápníku.